2020年执业药师药学专业知识一备考复习：药物化学结构与
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2020年执业药师药学专业知识一备考复习：药物化学结构与药物代谢2
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药学专业知识一：药物化学机构与药物代谢
二、药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律：结合，四大两小
1.与葡萄糖醛酸的结合反应：O-、N-、S-和C-四种类型。如吗啡3-酚羟基与6-仲醇羟基，与葡萄糖醛酸结合。如新生儿使用氯霉素，不能发生葡萄糖醛酸结合代谢，导致“灰婴综合征”。
2.与硫酸的结合反应：羟基、氨基、羟氨基。如沙丁胺醇酚羟基与硫酸结合。
3.与氨基酸的结合反应：羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。甘氨酸最常见。如苯甲酸和水杨酸与甘氨酸结合代谢。
4.与谷胱甘肽的结合反应：如抗肿瘤药物白消安。
5.乙酰化结合反应：极性变小，亲水性降低。如抗结核药对氨基水杨酸发生乙酰化反应，生成对乙酰氨基水杨酸。
6.甲基化结合反应：极性变小，亲水性降低。主要是具有儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、褪黑激素等。区域选择性，仅3位酚羟基发生甲基化代谢。
【A型题】
羧酸类药物成酯后，其化学性质变化是
A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增大
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强
『正确答案』D
本题考查的是基团对药物活性的影响。羧基成酯既降低酸性，又增大脂溶性，易于吸收。
利多卡因体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是
A.O-脱烷基
B.N-脱烷基化
C.N-氧化
D.C-环氧化
E.S-氧化
『正确答案』B
本题考查官能团的转化反应。从结构上可看出是N上乙基脱去。
不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是
A.O-葡萄糖醛苷化
B.C-葡萄糖醛苷化
C.N-葡萄糖醛苷化
D.S-葡萄糖醛苷化
E.P-葡萄糖醛苷化
『正确答案』E
葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。
【X型题】
通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有
A.与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸结合
C.甲基化结合
D.乙酰化结合
E.与氨基酸结合
『正确答案』ABE
通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应；与硫酸的结合反应；与氨基酸的结合反应；与谷胱甘肽的结合反应。
本次备考复习就到此结束啦！不只是你在努力前进，别人可能会比你更加努力，所以小伙伴们更要加把劲，向前冲！
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