2020年执业药师药学专业知识一备考复习：药物理化性质1
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2020年执业药师药学专业知识一备考复习：药物理化性质1
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药学专业知识一：药物理化性质
一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性(亲水性)。
生物膜主要由磷脂组成，药物要具有一定的脂溶性(亲脂性)。
中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。
药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相(有机相，油相)间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。
脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相(脂上水下);P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。
药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。
引入极性较大的羟基(-OH，脱胎于H2O)时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5~150倍。
引入吸电子的卤素原子(F、Cl、Br、I)，亲脂性增大，脂水分配系数增加;
引入硫原子(S，想象硫磺)、烃基(烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油)或将羟基换成烷氧基(如-OCH2CH3)，药物的脂溶性也会增大。
生物药剂学分类：溶解性(水溶性)和渗透性(脂溶性)
B型题【1-2】
A.渗透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解离度
E.酸碱度
生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类
1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于
2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于
『正确答案』1.A2.B
『答案解析』分类体内吸收代表药
第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率；
第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率；
第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响；
第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难。
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